In diesem Artikel finden Sie verständliche Informationen zu Ihrem Arzneimittel - unter anderem zu Wirkung, Anwendung und Nebenwirkungen. Es ist wichtig zu beachten, dass unsere Datenbank nicht die Original-Gebrauchsinformation ausgibt, die Sie als Beipackzettel in der Verpackung Ihres Medikaments finden. Die Angaben können sich von der jeweiligen Packungsbeilage unterscheiden und sind auch anders aufgebaut.
Ketoconazol ist ein Imidazol-Antimykotikum und wird zur Behandlung von Hautpilzinfektionen eingesetzt, indem es die Ergosterinbiosynthese hemmt. Der Wirkstoff Ketoconazol ist ein Antimykotikum, welches Anwendung in der Therapie folgender Erkrankungen findet:
- Endogenes Cushing Syndrom bei Erwachsenen und Jugendlichen über 12 Jahren
- Seborrhoische Dermatitis bei Erwachsenen und Jugendlichen
- Pityriasis versicolor bei Erwachsenen und Jugendlichen
- Dermatomykosen wie z. B. Tinea pedis/cruris/corporis, Mikrosporien sowie Soormykosen bei Erwachsenen
Äußerlich wird Ketoconazol zur Behandlung von Pilzerkrankungen durch Hautpilze (Dermatophyten) und Hefepilze angewendet. In Form von Cremes und Lösungen wird es so gegen die seborrhoische Dermatitis eingesetzt. Diese entzündliche Hauterkrankung mit hartnäckiger Schuppenbildung, die meistens die Kopfhaut betrifft, wird durch den Befall von Pilzen verursacht. Auch die so genannte Kleienpilzflechte, die durch den Pilz Malassezia furfur verursacht wird, kann äußerlich mit ketoconazolhaltigen Cremes behandelt werden.
Auch innerlich, in Form von Tabletten, wurde Ketoconazol früher bei Pilzinfektionen der Haut (auch bei Kleienpilzflechte), Hefepilzinfektionen von Haut und Schleimhäuten oder Hefepilzbefall des Mundes und Rachens angewendet, wenn eine örtliche Behandlung unwirksam war. Für diese Anwendungsbereiche ist der Wirkstoff inzwischen wegen seines hohen Risikos von Leberschädigungen verboten. Einzige Ausnahme ist die Anwendung bei einer Störung der Nebennierenfunktion (Morbus Cushing) bei Erwachsenen und Kindern im Alter über zwölf Jahren. Die Behandlung darf allerdings nur unter strengster Kontrolle der Leberwerte erfolgen.
Wirkstoff ABC Ketoconazol I (18.11.2022)
Wie wirkt KETOZOLIN 2% Shampoo?
Bei äußerlicher Anwendung schädigt der Wirkstoff Ketoconazol die äußere Hülle, die sog. Zellmembran von auf der Haut wachsenden Pilzen. Diese Hülle verliert somit einen Teil ihrer Funktionen, sie wird z.B. für Nährstoffe undurchlässiger - die Zelle hungert.
Wirkmechanismus
Der Wirkstoff Ketoconazol ist ein Imidazol-Derivat, welches als starker Blockierer der Steroidogenese durch seine Eigenschaften als Hemmer der Cytochrom-P450-Enzyme in der Nebenniere wirkt. Es blockiert insbesondere die 17α-Hydroxylase und beeinflusst zudem die 11-Hydroxylierung sowie bei höherer Dosierung die Spaltung von Cholesterinseitenketten, wodurch es sowohl die Cortison- als auch die Aldosteronsynthese unterdrückt.
Ketoconazol hemmt auch die Androgensynthese, indem es die C17-20-Lyase in den Nebennieren und Leydig-Zellen blockiert. Zusätzlich hat es direkte Effekte auf kortikotrope Tumorzellen bei Patienten mit Cushing-Syndrom.
Zudem wirkt Ketoconazol als Antimykotikum stark gegen die Ergosterinbiosynthese, einem wesentlichen Bestandteil der Zellmembran von Pilzen. Diese Substanz reguliert die Membranpermeabilität und modifiziert andere Lipidbestandteile der Zellmembran. Bei fungistatischer Wirkung fördert es die Vermehrung des Plasmalemmas und die Verdickung der Zellwand, was zu Änderungen in der Membranpermeabilität führt und die Aufnahme essenzieller Nährstoffe behindert. In fungizider Konzentration verursacht es die Nekrotisierung des Zellinneren. Ketoconazol ist effektiv gegen diverse Pilzerreger, inklusive Dermatophyten und Hefen wie Malassezia spp., die bei seborrhoischer Dermatitis eine Rolle spielen.
Aspergillus fumigatus
Dosierung und Anwendung von KETOZOLIN 2% Shampoo
Die Gesamtdosis sollte nicht ohne Rücksprache mit einem Arzt oder Apotheker überschritten werden. Eine vom Arzt verordnete Dosierung kann von den Angaben der Packungsbeilage abweichen. Da der Arzt sie individuell abstimmt, sollten Sie das Arzneimittel daher nach seinen Anweisungen anwenden.
Dosierung von KETOZOLIN 2% Shampoo
Kopfschuppen (seborrhoische Dermatitis):
- Behandlung:
- Jugendliche und Erwachsene
- Einzeldosis: eine ausreichende Menge
- Gesamtdosis: 2-mal wöchentlich (im Abstand von 3-4 Tagen)
- Zeitpunkt: unabhängig von der Tageszeit
- Vorbeugung gegen Wiederauftreten:
- Jugendliche und Erwachsene
- Einzeldosis: eine ausreichende Menge
- Gesamtdosis: 1-mal wöchentlich oder alle 2 Wochen
- Zeitpunkt: unabhängig von der Tageszeit
Hautflechte durch Kleienpilz (Pityriasis versicolor):
- Behandlung:
- Jugendliche und Erwachsene
- Einzeldosis: eine ausreichende Menge
- Gesamtdosis: 1-mal täglich
- Zeitpunkt: unabhängig von der Tageszeit
- Vorbeugung gegen Wiederauftreten:
- Jugendliche und Erwachsene
- Einzeldosis: eine ausreichende Menge
- Gesamtdosis: 1-mal täglich
- Zeitpunkt: unabhängig von der Tageszeit
Anwendungshinweise
- Waschen Sie mit den Arzneimittel Haare und Kopfhaut.
- Oder: Reiben Sie das Arzneimittel auf die betroffene(n) Hautstelle(n) ein. Zuvor feuchten Sie die betroffene(n) Stelle(n) mit Wasser an.
- Das Arzneimittel sollte 3-5 Minuten auf der Haut einwirken. Danach spülen Sie es mit viel Wasser aus.
- Vermeiden Sie den versehentlichen Kontakt mit den Augen.
Dauer der Anwendung
- Die allgemeine Anwendungsdauer bei Kopfschuppen (seborrhoische Dermatitis) beträgt zur Behandlung 2-4 Wochen und zur Vorbeugung gegen ein Wiederauftreten 3-6 Monate.
- Die Anwendungsdauer bei Hautflechte durch Kleienpilz (Pityriasis versicolor) beträgt zur Behandlung maximal 5 Tage und zur Vorbeugung gegen ein Wiederauftreten maximal 3 Tage.
Überdosierung?
Wird das Arzneimittel wie beschrieben angewendet, sind keine Überdosierungserscheinungen bekannt. Bei versehentlichem Verschlucken größerer Mengen wenden Sie sich umgehend an einen Arzt. Generell gilt: Achten Sie vor allem bei Säuglingen, Kleinkindern und älteren Menschen auf eine gewissenhafte Dosierung. Im Zweifelsfalle fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker nach etwaigen Auswirkungen oder Vorsichtsmaßnahmen.
Dosierung von Ketoconazol als orale Therapie des Cushing-Syndroms: Beginn der Behandlung bei Erwachsenen und Jugendlichen: 400 - 600 mg täglich, aufgeteilt in zwei oder drei Dosen.
Gegenanzeigen von KETOZOLIN 2% Shampoo
Beschreibt, welche Erkrankungen oder Umstände gegen eine Anwendung des Arzneimittels sprechen, in welchen Altersgruppen das Arzneimittel nicht eingesetzt werden sollte/darf und ob Schwangerschaft und Stillzeit gegen die Anwendung des Arzneimittels sprechen.
Was spricht gegen eine Anwendung?
- Überempfindlichkeit gegen die Inhaltsstoffe
Was ist mit Schwangerschaft und Stillzeit?
- Schwangerschaft: Wenden Sie sich an Ihren Arzt. Es spielen verschiedene Überlegungen eine Rolle, ob und wie das Arzneimittel in der Schwangerschaft angewendet werden kann.
- Stillzeit: Das Arzneimittel sollte nicht auf die Brust aufgetragen werden.
Ist Ihnen das Arzneimittel trotz einer Gegenanzeige verordnet worden, sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker. Der therapeutische Nutzen kann höher sein, als das Risiko, das die Anwendung bei einer Gegenanzeige in sich birgt.
Absolute Kontraindikationen
Das Arzneimittel darf nicht angewendet werden bei Überempfindlichkeit gegen Ketoconazol oder einen der sonstigen Bestandteile. Die Anwendung bei Kindern wird nicht empfohlen, da für diese Altersgruppe keine Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit vorliegen.
Da Ketaconazol bei oraler Anwendung die Plazenta passiert und eine teratogene Wirkung haben kann, ist die Einnahme während der Schwangerschaft kontraindiziert.
Ketoconazol wird bei oraler Anwendung in die Muttermilch ausgeschieden. Stillende Mütter sollten daher während der Behandlung mit Ketoconazol nicht stillen.
Bei oraler Einnahme kann Ketoconazol Schwindel und Schläfrigkeit verursachen.
Wichtige Hinweise zu KETOZOLIN 2% Shampoo
Hinweise zu den Bereichen Allergien (betreffend Wirk- und Hilfsstoffe), Komplikationen mit Nahrungs- und Genussmitteln, sowie sonstige Warnhinweise.
Was sollten Sie beachten?
- Das Arzneimittel darf nicht vorzeitig abgesetzt werden, weil sonst mit einem (erneuten) Ausbruch der Krankheit zu rechnen ist.
- Vorsicht bei Allergie gegen Pilzmittel (z.B. Clotrimazol)!
- Vorsicht bei Allergie gegen Formaldehyd (E-Nummer E 239)!
- Vorsicht bei Allergie gegen Farbstoffe (z.B. Tartrazin (E 102), Gelborange S (E 110), Azorubin (E 122), Amaranth (E 123) und Ponceau 4R (E 124)).
- Konservierungsstoffe (z.B. Sorbinsäure und Sorbate, E 200, E 201, E 202, E 203) können (Schleim-)Hautreizungen (z.B. Kontaktdermatitis) hervorrufen.
Es kann Arzneimittel geben, mit denen Wechselwirkungen auftreten. Sie sollten deswegen generell vor der Behandlung mit einem neuen Arzneimittel jedes andere, das Sie bereits anwenden, dem Arzt oder Apotheker angeben. Das gilt auch für Arzneimittel, die Sie selbst kaufen, nur gelegentlich anwenden oder deren Anwendung schon einige Zeit zurückliegt.
Bei äußerlicher Anwendung des Medikaments sollte der Kontakt mit den Augen unbedingt vermieden werden.
Bei Diabetikern sollten zu Beginn der innerlichen Behandlung Blutzuckerkontrollen durchgeführt werden.
Zwischen der Einnahme von säurebindenden Mitteln und dem Wirkstoff sollte ein Zeitraum von zwei Stunden liegen. Bei Patienten mit dauerhaft erniedrigtem Magensäurespiegel sollte Ketoconazol zusammen mit einem Cola-Getränk eingenommen werden.
Innerlich darf der Wirkstoff nicht länger als zwölf Monate eingenommen werden.
Die Einnahme des Medikaments muss durch einen in der Behandlung des Cushing-Syndroms erfahrenen Arzt begonnen und überwacht werden.
Vor Beginn und während der Einnahme des Medikaments müssen die Leberwerte in regelmäßigen Abständen ärztlich kontrolliert werden.
Nebenwirkungen von KETOZOLIN 2% Shampoo
Nebenwirkungen sind unerwünschte Wirkungen, die bei bestimmungsgemäßer Anwendung des Arzneimittels auftreten können. Für die Information an dieser Stelle werden vor allem Nebenwirkungen berücksichtigt, die bei mindestens einem von 1.000 behandelten Patienten auftreten. Wenden Sie mehrere Arzneimittel gleichzeitig an, kann es zu Wechselwirkungen zwischen diesen kommen. Das kann Wirkungen und Nebenwirkungen der Arzneimittel verändern.
Welche unerwünschten Wirkungen können auftreten?
- Entzündung des Haarfollikels
- Geschmacksverzerrung (Dysgeusie)
- Reizung des Auges
- Tränende Augen
- Akne
- Haarausfall
- Kontaktdermatitis (Allergische Hautreaktionen, die erst bei wiederholter Anwendung auftreten)
- Austrocknung der Haut
- Haarstrukturveränderung
- Hautausschlag
- Brennen auf der Haut
- Entzündungsreaktionen der Haut
- Schuppenbildung der Haut
- Überempfindlichkeitsreaktionen der Haut, wie:
- Hautrötung
- Hautreizungen
- Juckreiz
- Hautbläschen
Schuppenflechte Kopfhaut
Bemerken Sie eine Befindlichkeitsstörung oder Veränderung während der Behandlung, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Manchmal lösen arzneiliche Wirkstoffe allergische Reaktionen aus.
Anzeichen und Symptome einer vermuteten Lebererkrankung sind dem Arzt unverzüglich mitzuteilen. Die Behandlung muss rechtzeitig abgebrochen werden.
Nebenwirkungen bei innerlicher Anwendung:
- Häufige Nebenwirkungen: Juckreiz; Bauchschmerzen; Übelkeit und Erbrechen.
- Gelegentliche Nebenwirkungen: Kopfschmerzen; Schwindel; Lichtscheuheit; Durchfall; Verdauungsstörungen; Leberwerteanstieg (Transaminasen); Hautausschlag; Haarausfall; Brustvergrößerung (bei Männern, vorübergehend).
- Seltene Nebenwirkungen: Verminderung der Blutplättchen (Thrombozytopenie); Missempfindungen (Kribbeln, Brennen, Parästhesien); Impotenz (vorübergehend).
- Sehr seltene oder vereinzelte Nebenwirkungen: Blutarmut (hämolytische Anämie); allergische Reaktionen; anaphylaktischer Schock; Hirndrucksteigerung (wie etwa Papillenödem, vorübergehend); Lebervergiftung; Leberentzündung; Gallestau; Gelbsucht; Leberversagen.
Besonderheiten:
Bei Auftreten von Symptomen wie Appetitlosigkeit, Übelkeit und Erbrechen, Müdigkeit, Gelbsucht, Bauchschmerzen oder dunklem Urin ist die Behandlung sofort abzubrechen und eine ärztliche Prüfung der Leberfunktion notwendig.
Nebenwirkungen bei äußerlicher Anwendung:
- Seltene Nebenwirkungen: Hautreizungen (Brennen, Rötung, Juckreiz); allergische Reaktionen der Haut (wie etwa Kontaktallergie gegen den Wirkstoff); Haaraustrocknung; Haarverfettigung; Haarverfärbung (bei angegriffenem oder grauem Haar); Haarausfall.
- Sehr seltene oder vereinzelte Nebenwirkungen: Haarverkleben.
Welche Wechselwirkungen zeigt Ketoconazol?
Bitte beachten Sie, dass die Wechselwirkungen je nach Arzneiform eines Medikaments (beispielsweise Tablette, Spritze, Salbe) unterschiedlich sein können.
Äußerliche Anwendung:
Für die äußerliche Anwendung von Ketoconazol mit anderen Wirkstoffen sind keine Wechselwirkungen bekannt.
Innerliche Anwendung:
Ketoconazol wird durch Phenytoin, Rifabutin und Rifampicin sowie Carbamazepin, Phenobarbital und Isoniazid in seiner Wirksamkeit abgeschwächt. Ritonavir, Indinavir, Clarithromycin und Erythromycin führen dagegen zu einer Wirkungsverstärkung von Ketoconazol.
Säurebindende Mittel (Antazida) behindern die Aufnahme von Ketoconazol in den Körper; die Wirkstoffe sollten daher im Abstand von zwei Stunden eingenommen werden.
Folgende Wirkstoffe werden in Verbindung mit Ketoconazol langsamer abgebaut, wodurch sich ihre Wirkungen und Nebenwirkungen verstärken. Sie dürfen deshalb nicht zusammen mit Ketoconazol eingenommen werden: Terfenadin, Astemizol, Mizolastin, Cisaprid, Chinidin, Dofetilid, Pimozid, Lovastatin, Simvastatin, Midazolam und Triazolam.
Bei einigen Wirkstoffen ist eine gemeinsame Anwendung mit Ketoconazol prinzipiell möglich; allerdings darf dies nur unter strenger ärztlicher Kontrolle erfolgen. Dazu gehören Calciumkanalblocker wie Dihydropyridine und Verapamil, Antikoagulanzien, HIV-1-Proteasehemmer wie Ritonavir, Indinavir und Sasquinavir, Zytostatika wie Vinca-Alkaloide, Busulphan, Docetaxel und Trimetrexat, Immunologika wie Ciclosporin, Tacrolimus und Rapamycin (Sirolimus), nicht-hydrierte Mutterkornalkaloide wie Ergotamin und Dihydroergotamin sowie Digoxin, Carbamazepin, Buspiron, Alfentanil, Alprazolam, Brotizolam, Midazolam, Rifabutin, Methylprednisolon, Ebastin und Reboxetin.
Bei gleichzeitigem Alkoholgenuss kann es zu Unverträglichkeitsreaktionen kommen. Diese äußern sich in Hautrötungen mit Hitzegefühl, Hautausschlägen, Übelkeit und Kopfschmerzen.
Wenden Sie mehrere Arzneimittel gleichzeitig an, kann es zu Wechselwirkungen zwischen diesen kommen. Das kann Wirkungen und Nebenwirkungen der Arzneimittel verändern.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
CYP3A4-Substrate: Ketoconazol hemmt CYP3A4 und kann die Konzentration anderer Medikamente erhöhen, was zu verstärkten Effekten oder Nebenwirkungen führen kann.
Absorptionsbeeinträchtigende Medikamente: Medikamente, die den Magensäuregrad verändern, können die Absorption von Ketoconazol beeinträchtigen.
Für die vollständige Angabe aller Wechselwirkungen von Ketoconazol wird auf die Fachinformation des jeweiligen Herstellers verwiesen.
Wichtige Wechselwirkungen:
- HMG-CoA-Reduktase-Hemmer (z. B. Simvastatin, Atorvastatin): Erhöhtes Risiko von Muskeltoxizität, inklusive Rhabdomyolyse.
- Eplerenon: Erhöhtes Risiko von Hyperkaliämie und Hypotonie.
- QT-Verlängernde Substanzen: Beispiele sind Methadon, Chinidin und Pimozid, welche das QT-Intervall verlängern können.
- Dabigatran: Erhöhtes Blutungsrisiko.
- Benzodiazepine: Verstärkte Sedierung und Atemdepression möglich.
- Ergotalkaloide: Risiko von Ergotismus und vasospastischen Ereignissen.
- Antipsychotika wie Quetiapin: Erhöhtes Toxizitätsrisiko.
- Makrolidantibiotika: Bei Niereninsuffizienz erhöhtes Risiko von Hepatotoxizität.
- Kalziumkanalblocker: Erhöhtes Risiko von Ödemen und Herzinsuffizienz.
- Colchicin: Bei Niereninsuffizienz erhöhtes Risiko für schwere Nebenwirkungen.
Pharmakokinetik von Ketoconazol
Resorption
Ketoconazol benötigt für seine Auflösung und Resorption eine saure Umgebung. Nach Einnahme einer 200-mg-Dosis erreicht es Spitzenplasmakonzentrationen von etwa 3,5 μg/ml innerhalb von 1 bis 2 Stunden, insbesondere wenn es mit einer Mahlzeit eingenommen wird. Die maximale Konzentration und die Fläche unter der Kurve (AUC) steigen überproportional mit der Dosis.
Verteilung
Etwa 99% des Ketoconazols im Plasma sind an Proteine gebunden, hauptsächlich an Albumin. Ketoconazol verteilt sich weit im Gewebe, gelangt jedoch kaum in den Liquor cerebrospinalis.
Metabolismus
Ketoconazol wird umfangreich in inaktive Metaboliten umgewandelt, hauptsächlich durch das Enzym CYP3A4. Hauptwege der Biotransformation umfassen die Oxidierung und den Abbau der Imidazol- und Piperazinringe sowie oxidative O-Dealkylierung und aromatische Hydroxylierung.
Elimination
Die Elimination aus dem Plasma erfolgt biphasisch mit einer anfänglichen Halbwertszeit von 2 Stunden und einer nachfolgenden Halbwertszeit von 8 Stunden. Etwa 13% der Dosis werden im Urin ausgeschieden, wobei 2-4% unverändert bleiben. Der Haupteliminationsweg ist die Ausscheidung über die Galle in den Darm.
Bei der topischen Anwendung von Ketoconazol als Antimykotikum auf der Haut können keine messbaren Plasmakonzentrationen festgestellt werden. Die Penetration von Ketoconazol bleibt größtenteils auf die oberen Hautschichten begrenzt, mit den höchsten Konzentrationen im Stratum corneum. Eine Verlängerung der Kontaktzeit der Creme auf der Haut beeinflusst diese Penetrationskinetik nicht.
Kontraindikationen
Die Anwendung von Ketaconazol ist kontraindiziert bei:
- Überempfindlichkeit gegen Ketoconazol und/oder jegliche Imidazol enthaltende Antimykotika
- Akuter oder chronischer Lebererkrankung und/oder bei Leberenzymwerten mehr als zweifach über der Obergrenze des Normalwerts
- Schwangeren und Stillenden
- Angeborenen oder belegten erworbenen QTc-Verlängerungen
- CYP3A4 metabolisierten HMG-CoA-Reduktase-Hemmern aufgrund des Risikos von Skelettmuskel-Toxizität einschließlich Rhabdomyolyse
- Eplerenon aufgrund des erhöhten Risikos für eine Hyperkaliämie und Hypotonie
- Methadon, Disopyramid, Chinidin, Dronedaron, Pimozid, Sertindol, Saquinavir, Ranolazin, Mizolastin, Halofantrin aufgrund der potenziell erhöhten Plasmakonzentration und dem QT-verlängernden Potenzial
- Dabigatran aufgrund des erhöhten Blutungsrisikos
- Triazolam, oralem Midazolam und Alprazolam aufgrund des Potenzials längerer oder stärkerer Sedierung und Atemdepression
- Ergotalkaloiden aufgrund des erhöhten Risikos eines Ergotismus und anderer schwerwiegender unerwünschter vasospastischer Ereignisse
- Lurasidon
- Quetiapin aufgrund des erhöhten Toxizitätsrisikos
- Telithromycin und Clarithromycin bei Patienten mit schwerwiegender Einschränkung der Nierenfunktion aufgrund des erhöhten Risikos einer Hepatotoxizität und Verlängerung des QT-Intervalls
- Felodipin und Nisoldipin aufgrund des erhöhten Risikos eines Ödems und dekompensierter Herzinsuffizienz
- Colchicin bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion aufgrund des erhöhten Risikos schwerwiegender unerwünschter Reaktionen
- Irinotecan aufgrund der Veränderung der Biotransformation dieses Arzneimittels
- Everolimus und Sirolimus aufgrund der Erhöhung der Plasmakonzentration dieser Arzneimittel
- Vardenafil bei Männern über 75 Jahren aufgrund des erhöhten Risikos unerwünschter Ereignisse
- Paritaprevir/ Ombitasvir aufgrund des erhöhten Risikos unerwünschter Reaktionen
- Fesoterodin und Solifenacin bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen: Eine Schwangerschaft ist vor Behandlungsbeginn auszuschließen.
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