Ketoconazol ist ein Imidazol-Antimykotikum, das zur Behandlung von Hautpilzinfektionen eingesetzt wird, indem es die Ergosterinbiosynthese hemmt.
Anwendungsgebiete von Ketoconazol
Der Wirkstoff Ketoconazol findet Anwendung in der Therapie folgender Erkrankungen:
- Endogenes Cushing-Syndrom bei Erwachsenen und Jugendlichen über 12 Jahren
- Seborrhoische Dermatitis bei Erwachsenen und Jugendlichen
- Pityriasis versicolor bei Erwachsenen und Jugendlichen
- Dermatomykosen wie z. B. Tinea pedis/cruris/corporis, Mikrosporien sowie Soormykosen bei Erwachsenen
Anwendungsart und Darreichungsformen
Das Arzneimittel Ketoconazol ist in Deutschland als Shampoo, Creme und in Form von Tabletten verfügbar.
- Shampoo: Die betroffenen Areale werden mit dem Wirkstoff eingerieben und nach drei- bis fünfminütiger Einwirkzeit ausgewaschen.
- Creme: Ketoconazol wird auf die erkrankte Haut samt 1-2 cm der umgebenden Hautfläche aufgetragen und einmassiert, bis der Wirkstoff eingezogen ist.
- Tabletten: Die Tabletten mit dem Wirkstoff Ketoconazol werden mit ausreichend Flüssigkeit eingenommen.
Wirkmechanismus von Ketoconazol
Der Wirkstoff Ketoconazol ist ein Imidazol-Derivat, welches als starker Blockierer der Steroidogenese durch seine Eigenschaften als Hemmer der Cytochrom-P450-Enzyme in der Nebenniere wirkt. Es blockiert insbesondere die 17α-Hydroxylase und beeinflusst zudem die 11-Hydroxylierung sowie bei höherer Dosierung die Spaltung von Cholesterinseitenketten, wodurch es sowohl die Cortison- als auch die Aldosteronsynthese unterdrückt. Ketoconazol hemmt auch die Androgensynthese, indem es die C17-20-Lyase in den Nebennieren und Leydig-Zellen blockiert. Zusätzlich hat es direkte Effekte auf kortikotrope Tumorzellen bei Patienten mit Cushing-Syndrom.
Zudem wirkt Ketoconazol als Antimykotikum stark gegen die Ergosterinbiosynthese, einem wesentlichen Bestandteil der Zellmembran von Pilzen. Diese Substanz reguliert die Membranpermeabilität und modifiziert andere Lipidbestandteile der Zellmembran. Bei fungistatischer Wirkung fördert es die Vermehrung des Plasmalemmas und die Verdickung der Zellwand, was zu Änderungen in der Membranpermeabilität führt und die Aufnahme essenzieller Nährstoffe behindert. In fungizider Konzentration verursacht es die Nekrotisierung des Zellinneren.
Ketoconazol ist effektiv gegen diverse Pilzerreger, inklusive Dermatophyten und Hefen wie Malassezia spp., die bei seborrhoischer Dermatitis eine Rolle spielen.
Pharmakokinetik von Ketoconazol
Resorption
Ketoconazol benötigt für seine Auflösung und Resorption eine saure Umgebung. Nach Einnahme einer 200-mg-Dosis erreicht es Spitzenplasmakonzentrationen von etwa 3,5 μg/ml innerhalb von 1 bis 2 Stunden, insbesondere wenn es mit einer Mahlzeit eingenommen wird. Die maximale Konzentration und die Fläche unter der Kurve (AUC) steigen überproportional mit der Dosis.
Verteilung
Etwa 99% des Ketoconazols im Plasma sind an Proteine gebunden, hauptsächlich an Albumin. Ketoconazol verteilt sich weit im Gewebe, gelangt jedoch kaum in den Liquor cerebrospinalis.
Metabolismus
Ketoconazol wird umfangreich in inaktive Metaboliten umgewandelt, hauptsächlich durch das Enzym CYP3A4. Hauptwege der Biotransformation umfassen die Oxidierung und den Abbau der Imidazol- und Piperazinringe sowie oxidative O-Dealkylierung und aromatische Hydroxylierung.
Elimination
Die Elimination aus dem Plasma erfolgt biphasisch mit einer anfänglichen Halbwertszeit von 2 Stunden und einer nachfolgenden Halbwertszeit von 8 Stunden. Etwa 13% der Dosis werden im Urin ausgeschieden, wobei 2-4% unverändert bleiben. Der Haupteliminationsweg ist die Ausscheidung über die Galle in den Darm.
Bei der topischen Anwendung von Ketoconazol als Antimykotikum auf der Haut können keine messbaren Plasmakonzentrationen festgestellt werden. Die Penetration von Ketoconazol bleibt größtenteils auf die oberen Hautschichten begrenzt, mit den höchsten Konzentrationen im Stratum corneum. Eine Verlängerung der Kontaktzeit der Creme auf der Haut beeinflusst diese Penetrationskinetik nicht.
Dosierung und Anwendungshinweise
Die Gesamtdosis sollte nicht ohne Rücksprache mit einem Arzt oder Apotheker überschritten werden. Waschen Sie mit dem Arzneimittel Haare und Kopfhaut, oder reiben Sie das Arzneimittel auf die betroffene(n) Hautstelle(n) ein. Zuvor feuchten Sie die betroffene(n) Stelle(n) mit Wasser an. Das Arzneimittel sollte 3-5 Minuten auf der Haut einwirken. Danach spülen Sie es mit viel Wasser aus. Vermeiden Sie den versehentlichen Kontakt mit den Augen.
Die allgemeine Anwendungsdauer bei Kopfschuppen (seborrhoische Dermatitis) beträgt zur Behandlung 2-4 Wochen und zur Vorbeugung gegen ein Wiederauftreten 3-6 Monate. Die Anwendungsdauer bei Hautflechte durch Kleienpilz (Pityriasis versicolor) beträgt zur Behandlung maximal 5 Tage und zur Vorbeugung gegen ein Wiederauftreten maximal 3 Tage.
Dosierung von Ketoconazol als orale Therapie des Cushing-Syndroms: Beginn der Behandlung bei Erwachsenen und Jugendlichen: 400 - 600 mg täglich, aufgeteilt in zwei oder drei Dosen.
Wird das Arzneimittel wie beschrieben angewendet, sind keine Überdosierungserscheinungen bekannt. Bei versehentlichem Verschlucken größerer Mengen wenden Sie sich umgehend an einen Arzt. Generell gilt: Achten Sie vor allem bei Säuglingen, Kleinkindern und älteren Menschen auf eine gewissenhafte Dosierung. Im Zweifelsfalle fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker nach etwaigen Auswirkungen oder Vorsichtsmaßnahmen.
Eine vom Arzt verordnete Dosierung kann von den Angaben der Packungsbeilage abweichen. Da der Arzt sie individuell abstimmt, sollten Sie das Arzneimittel daher nach seinen Anweisungen anwenden.
Wirkstoff ABC Ketoconazol I (18.11.2022)
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Die Anwendung von Ketoconazol kann zu Wechselwirkungen mit verschiedenen Medikamenten führen:
- CYP3A4-Substrate: Ketoconazol hemmt CYP3A4 und kann die Konzentration anderer Medikamente erhöhen, was zu verstärkten Effekten oder Nebenwirkungen führen kann.
- Absorptionsbeeinträchtigende Medikamente: Medikamente, die den Magensäuregrad verändern, können die Absorption von Ketoconazol beeinträchtigen.
- HMG-CoA-Reduktase-Hemmer (z. B. Simvastatin, Atorvastatin): Erhöhtes Risiko von Muskeltoxizität, inklusive Rhabdomyolyse.
- Eplerenon: Erhöhtes Risiko von Hyperkaliämie und Hypotonie.
- QT-Verlängernde Substanzen: Beispiele sind Methadon, Chinidin und Pimozid, welche das QT-Intervall verlängern können.
- Dabigatran: Erhöhtes Blutungsrisiko.
- Benzodiazepine: Verstärkte Sedierung und Atemdepression möglich.
- Ergotalkaloide: Risiko von Ergotismus und vasospastischen Ereignissen.
- Antipsychotika wie Quetiapin: Erhöhtes Toxizitätsrisiko.
- Makrolidantibiotika: Bei Niereninsuffizienz erhöhtes Risiko von Hepatotoxizität.
- Kalziumkanalblocker: Erhöhtes Risiko von Ödemen und Herzinsuffizienz.
- Colchicin: Bei Niereninsuffizienz erhöhtes Risiko für schwere Nebenwirkungen.
Für die vollständige Angabe aller Wechselwirkungen von Ketoconazol wird auf die Fachinformation des jeweiligen Herstellers verwiesen.
Kontraindikationen
Die Anwendung von Ketaconazol ist kontraindiziert bei:
- Überempfindlichkeit gegen Ketoconazol und/oder jegliche Imidazol enthaltende Antimykotika
- Akuter oder chronischer Lebererkrankung und/oder bei Leberenzymwerten mehr als zweifach über der Obergrenze des Normalwerts
- Schwangeren und Stillenden
- Angeborenen oder belegten erworbenen QTc-Verlängerungen
- CYP3A4 metabolisierten HMG-CoA-Reduktase-Hemmern aufgrund des Risikos von Skelettmuskel-Toxizität einschließlich Rhabdomyolyse
- Eplerenon aufgrund des erhöhten Risikos für eine Hyperkaliämie und Hypotonie
- Methadon, Disopyramid, Chinidin, Dronedaron, Pimozid, Sertindol, Saquinavir, Ranolazin, Mizolastin, Halofantrin aufgrund der potenziell erhöhten Plasmakonzentration und dem QT-verlängernden Potenzial
- Dabigatran aufgrund des erhöhten Blutungsrisikos
- Triazolam, oralem Midazolam und Alprazolam aufgrund des Potenzials längerer oder stärkerer Sedierung und Atemdepression
- Ergotalkaloiden aufgrund des erhöhten Risikos eines Ergotismus und anderer schwerwiegender unerwünschter vasospastischer Ereignisse
- Lurasidon
- Quetiapin aufgrund des erhöhten Toxizitätsrisikos
- Telithromycin und Clarithromycin bei Patienten mit schwerwiegender Einschränkung der Nierenfunktion aufgrund des erhöhten Risikos einer Hepatotoxizität und Verlängerung des QT-Intervalls
- Felodipin und Nisoldipin aufgrund des erhöhten Risikos eines Ödems und dekompensierter Herzinsuffizienz
- Colchicin bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion aufgrund des erhöhten Risikos schwerwiegender unerwünschter Reaktionen
- Irinotecan aufgrund der Veränderung der Biotransformation dieses Arzneimittels
- Everolimus und Sirolimus aufgrund der Erhöhung der Plasmakonzentration dieser Arzneimittel
- Vardenafil bei Männern über 75 Jahren aufgrund des erhöhten Risikos unerwünschter Ereignisse
- Paritaprevir/ Ombitasvir aufgrund des erhöhten Risikos unerwünschter Reaktionen
- Fesoterodin und Solifenacin bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion
Schwangerschaft und Stillzeit
Da Ketaconazol bei oraler Anwendung die Plazenta passiert und eine teratogene Wirkung haben kann, ist die Einnahme während der Schwangerschaft kontraindiziert. Ketoconazol wird bei oraler Anwendung in die Muttermilch ausgeschieden. Stillende Mütter sollten daher während der Behandlung mit Ketoconazol nicht stillen.
Verkehrstüchtigkeit
Bei oraler Einnahme kann Ketoconazol Schwindel und Schläfrigkeit verursachen.
Kleienpilzflechte und Ketoconazol Shampoo
Helle oder dunkle, schuppende Flecken auf der Haut können Anzeichen einer Kleienpilzflechte sein. Die Kleienpilzflechte ist eine oberflächliche, chronische Pilzerkrankung der Haut. Ihr medizinischer Name lautet „Pityriasis versicolor“ (versicolor = farbwechselnd) und weist auf das zentrale Symptom der Hauterkrankung hin: die hellen oder dunklen Flecken, die sich vor allem an Hals, Brust oder Rücken entwickeln.
Die für die Kleienpilzflechte typischen Flecken entstehen dadurch, dass der Hautpilz die Bildung und Verteilung der Hautpigmente stört. In der Folge kommt es zu den Flecken, die auf gebräunter Haut heller und auf blasser Haut dunkler als die gesunde Haut erscheinen. Die Kleienpilzflechte ist an sich harmlos - aber leider auch sehr hartnäckig.
Gut zu wissen: Ketozolin® 2 % Shampoo ist ein Arzneimittel mit belegter Wirksamkeit, das zur Akuttherapie und Vorbeugung der Kleienpilzflechte geeignet ist. Der enthaltene pilzhemmende Wirkstoff Ketoconazol bekämpft den Hautpilz, der die Hautveränderungen hervorruft und drängt ihn erfolgreich zurück. Da es sich bei der Kleienpilzflechte um eine chronische Erkrankung handelt, stellen sich die Hautveränderungen einige Zeit nach Abschluss der Akuttherapie wieder ein. Speziell im Sommer klagen viele Betroffene über eine Verschlimmerung.
Ursachen und begünstigende Faktoren
Zu den begünstigenden Faktoren der Kleienpilzflechte zählen:
- Feucht-warmes Klima: Warme, feuchte Luft fördert das Pilzwachstum. Während der Sommerzeit oder im Strandurlaub treten die Symptome daher vermehrt auf.
- Starkes Schwitzen: Die gesteigerte Schweißbildung begünstigt die Vermehrung des Hefepilzes.
- Fettende Hautcremes: Der Malassezia Hefepilz gedeiht in Anwesenheit von (Talg-) Fetten besonders gut.
- Abwehrschwäche: Bei geschwächtem Immunsystem ist es schwieriger, den Hefepilz in Schach zu halten.
Vorbeugung und Behandlung von Kleienpilzflechte
Stattdessen ist eine Behandlung mit einem pilzhemmenden Mittel wie Ketozolin® 2 % Shampoo erforderlich, damit die Flecken verschwinden. Denn die fleckigen Hautverfärbungen der Kleienpilzflechte kommen dadurch zustande, dass es infolge der Pilzinfektion zu einer Störung bei der Bildung und Verteilung der Hautpigmente kommt.
Bis die Ergebnisse einer Anti-Pilz-Behandlung sichtbar werden, dauert es einige Zeit. Stellen Sie sich also darauf ein, dass die Flecken nicht sofort verschwinden. Denn auch bei erfolgreicher Therapie braucht die Haut einige Wochen bis Monate, bis wieder eine gleichmäßige Pigmentierung erreicht wird. Vielleicht hilft es Ihnen, die Zeit bis dahin zu überbrücken, wenn Sie die Fortschritte alle zwei Wochen fotografisch dokumentieren?
Starkes Schwitzen zählt zu den Einflüssen, die die Vermehrung des Hautpilzes begünstigen. Gut zu wissen: Der Hautpilz liebt das feucht-warme Klima und vermehrt sich unter diesen Bedingungen besonders leicht. Deshalb treten die Hautveränderungen vor allem im Sommer auf. Achten Sie auf luftdurchlässige Kleidung. Weite Blusen, Hemden oder Kleider aus Baumwolle sind beispielsweise eine gute Wahl.
Weitere Hinweise zur Haarpflege
Unsere Haare gelten als wichtiger Bestandteil eines gepflegten Äußeren. Doch nur die wenigsten Menschen haben von Natur aus schöne und glänzende Haare. Grund dafür sind Umwelteinflüsse, die falsche Pflege, häufiges Haarefärben sowie diverse Erkrankungen, die unseren Haaren und der Kopfhaut schaden. Glücklicherweise gibt es zahlreiche Shampoos, die speziell zur Bekämpfung von fettigen Haaren, Juckreiz, Schuppen und Co. entwickelt wurden.
Vor allem wenn Sie zu fettigem Haar neigen, sollten Sie dies vermeiden, da häufiges Duschen die Talgproduktion auf der Kopfhaut anregt. Leiden Sie unter Schuppen oder Neurodermitis an der Kopfhaut, sollten Sie es vermeiden zu heiß zu duschen. Heißes Wasser regt die Schuppenbildung an, indem es der empfindlichen Kopfhaut Feuchtigkeit entzieht und diese beansprucht. Massieren und bürsten Sie Ihre Kopfhaut nur sanft, damit Sie diese nicht unnötig reizen.
KETOZOLIN 2% Shampoo: Wirkung und Anwendung
Ihr Anti-Pilz-Shampoo mit der bewährten 4+1-Wirkung bei Kopfschuppen mit Juckreiz und Rötungen (seborrhoisches Ekzem) und Kleienpilzflechte:
- Lindert schnell den Juckreiz
- Bekämpft den Hautpilz
- Entfernt die Schuppen langanhaltend
- Lindert die Entzündung
- Arzneimittel mit belegter Wirksamkeit. Zur Akuttherapie und Vorbeugung geeignet. Ohne Duftstoffe.
Wichtige Hinweise zu KETOZOLIN 2% Shampoo
- Das Arzneimittel darf nicht vorzeitig abgesetzt werden, weil sonst mit einem (erneuten) Ausbruch der Krankheit zu rechnen ist.
- Vorsicht bei Allergie gegen Pilzmittel (z.B. Clotrimazol)!
- Vorsicht bei Allergie gegen Formaldehyd (E-Nummer E 239)!
- Vorsicht bei Allergie gegen Farbstoffe (z.B. Tartrazin (E 102), Gelborange S (E 110), Azorubin (E 122), Amaranth (E 123) und Ponceau 4R (E 124)).
- Konservierungsstoffe (z.B. Sorbinsäure und Sorbate, E 200, E 201, E 202, E 203) können (Schleim-)Hautreizungen (z.B. Kontaktdermatitis) hervorrufen.
- Es kann Arzneimittel geben, mit denen Wechselwirkungen auftreten. Sie sollten deswegen generell vor der Behandlung mit einem neuen Arzneimittel jedes andere, das Sie bereits anwenden, dem Arzt oder Apotheker angeben. Das gilt auch für Arzneimittel, die Sie selbst kaufen, nur gelegentlich anwenden oder deren Anwendung schon einige Zeit zurückliegt.
Nebenwirkungen von KETOZOLIN 2% Shampoo
Nebenwirkungen sind unerwünschte Wirkungen, die bei bestimmungsgemäßer Anwendung des Arzneimittels auftreten können.
Welche unerwünschten Wirkungen können auftreten?
- Entzündung des Haarfollikels
- Geschmacksverzerrung (Dysgeusie)
- Reizung des Auges
- Tränende Augen
- Akne
- Haarausfall
- Kontaktdermatitis (Allergische Hautreaktionen, die erst bei wiederholter Anwendung auftreten)
- Austrocknung der Haut
- Haarstrukturveränderung
- Hautausschlag
- Brennen auf der Haut
- Entzündungsreaktionen der Haut
- Schuppenbildung der Haut
- Überempfindlichkeitsreaktionen der Haut, wie: Hautrötung, Hautreizungen, Juckreiz, Hautbläschen
Bemerken Sie eine Befindlichkeitsstörung oder Veränderung während der Behandlung, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Behandlung von seborrhoischem Ekzem
Die beste Strategie für eine erfolgreiche Behandlung des seborrhoischen Ekzems ist die Bekämpfung der Pilzinfektion, die der Erkrankung zugrunde liegt. Denn hinter den lästigen Schuppen und der juckenden Kopfhaut steckt der Hefepilz Malassezia. Bei Menschen mit entsprechender Veranlagung kann sich der Hefepilz stark vermehren und eine Entzündungsreaktion der Haut auslösen. Die Folge: Die Haut schuppt, rötet sich und juckt. Abhilfe kann eine geeignete Behandlung schaffen, die den Hefepilz bekämpft.
Wichtig: Stellen Sie sich darauf ein, dass die Anti-Pilz-Behandlung in regelmäßigen Abständen wiederholt werden muss (Erhaltungstherapie). Die ohnehin schon entzündete (Kopf-)Haut sollte nicht noch zusätzlich strapaziert werden. Beim Duschen, Pflegen und Stylen sind daher folgende Maßnahmen sinnvoll:
- Nicht zu heiß duschen und für die Haarwäsche nur lauwarmes Wasser verwenden, um die Haut nicht auszutrocknen.
- Milde Shampoos und Duschgels wählen und darauf achten, dass keine potenziell reizenden Stoffe (z. B. Duft- und Konservierungsstoffe) enthalten sind.
- Auf heißes Fönen verzichten.
Viele Betroffene kennen das Phänomen: Im Winter verschlechtert sich der Hautzustand, in den Sommermonaten tritt oft eine deutliche Besserung ein oder die Symptome verschwinden sogar ganz. Man geht davon aus, dass sich das vermehrte Sonnenlicht positiv auf den Krankheitsverlauf auswirkt.
Stress gilt als negativer Einflussfaktor und kann Schuppenbildung, Rötung und Juckreiz beim seborrhoischen Ekzem verschlimmern. Das ist nicht verwunderlich, denn bei vielen Hautproblemen wird ein Zusammenhang zwischen Psyche und Symptomen beobachtet. Achten Sie daher darauf, Ihr Stresslevel im Alltag unter Kontrolle zu behalten und steuern Sie rechtzeitig gegen.
Schuppen, Juckreiz und Hautrötungen können auch auf andere Hauterkrankungen zurückgehen, die eine spezielle Behandlung erfordern. Dazu zählen zum Beispiel die Schuppenflechte oder Neurodermitis. Wenn Sie sich nicht sicher sind, was die Ursache für Ihre Hautprobleme ist, sollten Sie einen Termin beim Dermatologen vereinbaren.
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