Ketoconazol ist ein Antimykotikum, das zur Behandlung von Pilzerkrankungen der Haut und Kopfhaut eingesetzt wird. Es ist als Creme, Salbe und Shampoo zur äußerlichen Anwendung erhältlich und wirkt gegen Hautpilze, Hefepilze und Schimmelpilze.
Pilzinfektionen der Haut können effektiv mit Ketoconazol behandelt werden.
Was ist Ketoconazol?
Ketoconazol ist ein Antipilzmittel (Antimykotikum) aus der Gruppe der Azole. Es wird bei Pilzerkrankungen der Haut und Kopfhaut verschrieben. Pilze sind grundsätzlich ein natürlicher Bestandteil der Hautflora, aber ein übermäßiges Wachstum kann zu Hauterkrankungen wie seborrhoischem Ekzem oder Pityriasis versicolor (Kleienpilzflechte) führen.
Ketoconazol kann nicht nur zur Behandlung von akuten Beschwerden wie Schuppen oder Juckreiz, sondern auch zur Vorbeugung verwendet werden. Ketoconazol in Cremes oder Shampoos mit einer Konzentration von 2% sind ohne Rezept frei verkäuflich in Apotheken erhältlich.
Anwendungsgebiete:
- Vorbeugung und Behandlung von Infektionen der Kopfhaut, die von dem Pilz Pityrosporum hervorgerufen werden.
- Seborrhoische Dermatitis (fettig-schuppende Entzündung der Kopfhaut und anderer Hautregionen).
- Kopfschuppen (Pityriasis capitis).
- Endogenes Cushing Syndrom bei Erwachsenen und Jugendlichen über 12 Jahren.
- Dermatomykosen wie z. B. Tinea pedis/cruris/corporis, Mikrosporien sowie Soormykosen bei Erwachsenen.
Wie wirkt Ketoconazol?
Ketoconazol schädigt die äußere Hülle, die sogenannte Zellmembran von auf der Haut wachsenden Pilzen. Diese Hülle verliert somit einen Teil ihrer Funktionen, sie wird z.B. für Nährstoffe undurchlässiger - die Zelle hungert. Ketoconazol ist ein Imidazol-Derivat, welches als starker Blockierer der Steroidogenese durch seine Eigenschaften als Hemmer der Cytochrom-P450-Enzyme in der Nebenniere wirkt.
Es blockiert insbesondere die 17α-Hydroxylase und beeinflusst zudem die 11-Hydroxylierung sowie bei höherer Dosierung die Spaltung von Cholesterinseitenketten, wodurch es sowohl die Cortison- als auch die Aldosteronsynthese unterdrückt. Ketoconazol hemmt auch die Androgensynthese, indem es die C17-20-Lyase in den Nebennieren und Leydig-Zellen blockiert. Zusätzlich hat es direkte Effekte auf kortikotrope Tumorzellen bei Patienten mit Cushing-Syndrom.
Zudem wirkt Ketoconazol als Antimykotikum stark gegen die Ergosterinbiosynthese, einem wesentlichen Bestandteil der Zellmembran von Pilzen. Diese Substanz reguliert die Membranpermeabilität und modifiziert andere Lipidbestandteile der Zellmembran. Bei fungistatischer Wirkung fördert es die Vermehrung des Plasmalemmas und die Verdickung der Zellwand, was zu Änderungen in der Membranpermeabilität führt und die Aufnahme essenzieller Nährstoffe behindert. In fungizider Konzentration verursacht es die Nekrotisierung des Zellinneren.
Ketoconazol ist effektiv gegen diverse Pilzerreger, inklusive Dermatophyten und Hefen wie Malassezia spp., die bei seborrhoischer Dermatitis eine Rolle spielen.
Anwendung von Ketoconazol Shampoo
Das Arzneimittel Ketoconazol ist in Deutschland als Shampoo, Creme und in Form von Tabletten verfügbar.
Anwendungshinweise für das Shampoo:
- Waschen Sie mit dem Arzneimittel Haare und Kopfhaut.
- Oder: Reiben Sie das Arzneimittel auf die betroffene(n) Hautstelle(n) ein. Zuvor feuchten Sie die betroffene(n) Stelle(n) mit Wasser an.
- Das Arzneimittel sollte 3-5 Minuten auf der Haut einwirken.
- Danach spülen Sie es mit viel Wasser aus. Vermeiden Sie den versehentlichen Kontakt mit den Augen.
Die allgemeine Anwendungsdauer bei Kopfschuppen (seborrhoische Dermatitis) beträgt zur Behandlung 2-4 Wochen und zur Vorbeugung gegen ein Wiederauftreten 3-6 Monate. Die Anwendungsdauer bei Hautflechte durch Kleienpilz (Pityriasis versicolor) beträgt zur Behandlung maximal 5 Tage und zur Vorbeugung gegen ein Wiederauftreten maximal 3 Tage.
Wirkstoff ABC Ketoconazol I (18.11.2022)
Dosierung
Die Gesamtdosis sollte nicht ohne Rücksprache mit einem Arzt oder Apotheker überschritten werden. Eine vom Arzt verordnete Dosierung kann von den Angaben der Packungsbeilage abweichen. Da der Arzt sie individuell abstimmt, sollten Sie das Arzneimittel daher nach seinen Anweisungen anwenden.
Dosierung von KETOZOLIN 2% Shampoo
Kopfschuppen (seborrhoische Dermatitis):
- Behandlung:
- Jugendliche und Erwachsene: eine ausreichende Menge, 2-mal wöchentlich (im Abstand von 3-4 Tagen), unabhängig von der Tageszeit.
- Vorbeugung gegen Wiederauftreten:
- Jugendliche und Erwachsene: eine ausreichende Menge, 1-mal wöchentlich oder alle 2 Wochen, unabhängig von der Tageszeit.
Hautflechte durch Kleienpilz (Pityriasis versicolor):
- Behandlung:
- Jugendliche und Erwachsene: eine ausreichende Menge, 1-mal täglich, unabhängig von der Tageszeit.
- Vorbeugung gegen Wiederauftreten:
- Jugendliche und Erwachsene: eine ausreichende Menge, 1-mal täglich, unabhängig von der Tageszeit.
Gegenanzeigen
Was spricht gegen eine Anwendung?
- Überempfindlichkeit gegen die Inhaltsstoffe.
- Akuter oder chronischer Lebererkrankung und/oder bei Leberenzymwerten mehr als zweifach über der Obergrenze des Normalwerts
- Angeborenen oder belegten erworbenen QTc-Verlängerungen
Was ist mit Schwangerschaft und Stillzeit?
- Schwangerschaft: Wenden Sie sich an Ihren Arzt. Es spielen verschiedene Überlegungen eine Rolle, ob und wie das Arzneimittel in der Schwangerschaft angewendet werden kann.
- Stillzeit: Das Arzneimittel sollte nicht auf die Brust aufgetragen werden. Stillende Mütter sollten daher während der Behandlung mit Ketoconazol nicht stillen.
Ist Ihnen das Arzneimittel trotz einer Gegenanzeige verordnet worden, sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker. Der therapeutische Nutzen kann höher sein, als das Risiko, das die Anwendung bei einer Gegenanzeige in sich birgt.
Wichtige Hinweise
Was sollten Sie beachten?
- Das Arzneimittel darf nicht vorzeitig abgesetzt werden, weil sonst mit einem (erneuten) Ausbruch der Krankheit zu rechnen ist.
- Vorsicht bei Allergie gegen Pilzmittel (z.B. Clotrimazol)!
- Vorsicht bei Allergie gegen Formaldehyd (E-Nummer E 239)!
- Vorsicht bei Allergie gegen Farbstoffe (z.B. Tartrazin (E 102), Gelborange S (E 110), Azorubin (E 122), Amaranth (E 123) und Ponceau 4R (E 124)).
- Konservierungsstoffe (z.B. Sorbinsäure und Sorbate, E 200, E 201, E 202, E 203) können (Schleim-)Hautreizungen (z.B. Kontaktdermatitis) hervorrufen.
Es kann Arzneimittel geben, mit denen Wechselwirkungen auftreten. Sie sollten deswegen generell vor der Behandlung mit einem neuen Arzneimittel jedes andere, das Sie bereits anwenden, dem Arzt oder Apotheker angeben. Das gilt auch für Arzneimittel, die Sie selbst kaufen, nur gelegentlich anwenden oder deren Anwendung schon einige Zeit zurückliegt.
Nebenwirkungen
Nebenwirkungen sind unerwünschte Wirkungen, die bei bestimmungsgemäßer Anwendung des Arzneimittels auftreten können.
Welche unerwünschten Wirkungen können auftreten?
- Entzündung des Haarfollikels
- Geschmacksverzerrung (Dysgeusie)
- Reizung des Auges
- Tränende Augen
- Akne
- Haarausfall
- Kontaktdermatitis (Allergische Hautreaktionen, die erst bei wiederholter Anwendung auftreten)
- Austrocknung der Haut
- Haarstrukturveränderung
- Hautausschlag
- Brennen auf der Haut
- Entzündungsreaktionen der Haut
- Schuppenbildung der Haut
- Überempfindlichkeitsreaktionen der Haut, wie:
- Hautrötung
- Hautreizungen
- Juckreiz
- Hautbläschen
Bemerken Sie eine Befindlichkeitsstörung oder Veränderung während der Behandlung, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Für die Information an dieser Stelle werden vor allem Nebenwirkungen berücksichtigt, die bei mindestens einem von 1.000 behandelten Patienten auftreten.
Wechselwirkungen
Wenden Sie mehrere Arzneimittel gleichzeitig an, kann es zu Wechselwirkungen zwischen diesen kommen. Das kann Wirkungen und Nebenwirkungen der Arzneimittel verändern.
Beispiele für Wechselwirkungen:
- HMG-CoA-Reduktase-Hemmer (Statine, z. B. Simvastatin, Atorvastatin): Erhöhtes Risiko von Muskeltoxizität, inklusive Rhabdomyolyse.
- Eplerenon: Erhöhtes Risiko von Hyperkaliämie und Hypotonie.
- QT-Verlängernde Substanzen: Beispiele sind Methadon, Chinidin und Pimozid, welche das QT-Intervall verlängern können.
- Dabigatran: Erhöhtes Blutungsrisiko.
- Benzodiazepine: Verstärkte Sedierung und Atemdepression möglich.
- Ergotalkaloide: Risiko von Ergotismus und vasospastischen Ereignissen.
- Antipsychotika wie Quetiapin: Erhöhtes Toxizitätsrisiko.
- Makrolidantibiotika: Bei Niereninsuffizienz erhöhtes Risiko von Hepatotoxizität.
- Kalziumkanalblocker: Erhöhtes Risiko von Ödemen und Herzinsuffizienz.
- Colchicin: Bei Niereninsuffizienz erhöhtes Risiko für schwere Nebenwirkungen.
- CYP3A4-Substrate: Ketoconazol hemmt CYP3A4 und kann die Konzentration anderer Medikamente erhöhen, was zu verstärkten Effekten oder Nebenwirkungen führen kann.
- Absorptionsbeeinträchtigende Medikamente: Medikamente, die den Magensäuregrad verändern, können die Absorption von Ketoconazol beeinträchtigen.
Für die vollständige Angabe aller Wechselwirkungen von Ketoconazol wird auf die Fachinformation des jeweiligen Herstellers verwiesen.
Pharmakokinetik
Ketoconazol benötigt für seine Auflösung und Resorption eine saure Umgebung.
Resorption
Nach Einnahme einer 200-mg-Dosis erreicht es Spitzenplasmakonzentrationen von etwa 3,5 μg/ml innerhalb von 1 bis 2 Stunden, insbesondere wenn es mit einer Mahlzeit eingenommen wird. Die maximale Konzentration und die Fläche unter der Kurve (AUC) steigen überproportional mit der Dosis.
Verteilung
Etwa 99% des Ketoconazols im Plasma sind an Proteine gebunden, hauptsächlich an Albumin. Ketoconazol verteilt sich weit im Gewebe, gelangt jedoch kaum in den Liquor cerebrospinalis.
Metabolismus
Ketoconazol wird umfangreich in inaktive Metaboliten umgewandelt, hauptsächlich durch das Enzym CYP3A4. Hauptwege der Biotransformation umfassen die Oxidierung und den Abbau der Imidazol- und Piperazinringe sowie oxidative O-Dealkylierung und aromatische Hydroxylierung.
Elimination
Die Elimination aus dem Plasma erfolgt biphasisch mit einer anfänglichen Halbwertszeit von 2 Stunden und einer nachfolgenden Halbwertszeit von 8 Stunden. Etwa 13% der Dosis werden im Urin ausgeschieden, wobei 2-4% unverändert bleiben. Der Haupteliminationsweg ist die Ausscheidung über die Galle in den Darm.
Topische Anwendung
Bei der topischen Anwendung von Ketoconazol als Antimykotikum auf der Haut können keine messbaren Plasmakonzentrationen festgestellt werden. Die Penetration von Ketoconazol bleibt größtenteils auf die oberen Hautschichten begrenzt, mit den höchsten Konzentrationen im Stratum corneum. Eine Verlängerung der Kontaktzeit der Creme auf der Haut beeinflusst diese Penetrationskinetik nicht.
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